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Linker, Spacer, PEGylations

【编号】BK2021071408

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常见的聚乙二醇化是聚乙二醇（PEG）聚合物链通过共价键连结于多肽或蛋白质。通过增加蛋白质和肽的分子质量并
保护他们不受蛋白酶水解，聚乙二醇化可提高药物动力学。聚乙二醇化可降低肾清除率，从而使得在皮下给药和分散

受限情况下仍能持久吸收。

北科纳米提供多种linkers。以下列出少许例子：
{Gly}, 2 Carbons
{Beta-Ala}, 3 Carbons
{GABA}, 4 Carbons
{Ava}, 5 Carbons
{AEA}, Aminoethoxyacetic Acid
{ANP Linker}
{Ahx}, 6 Carbons:
Fmoc-ε-Ahx-OH，或N-ε-Fmoc-ε-aminocaproic acid，或Fmoc-6-aminohexanoic acid；CAS号: 88574-06-5；
分子量：353.42 g/mol。
研究显示，与Lys(Ahx)一起合成，可以有更好的收益率。可能由于在合成过程中灵活的Ahx有助于使多肽链呈适当的溶
剂化物，避免了聚集，从而增加了多肽序列延长的可能。
在制备FITC标记多肽时，Ahx或b-Ala均可成功地作为linker使用。这会让荧光标签更稳定。通过与半胱氨酸的巯基或赖
氨酸的氨基结合，FITC可被标记在多肽的任何位置。

{Mini-PEG}, 9 Carbons, CAS number: 166108-71-0; Fmoc-NH-(PEG)-COOH, or Fmoc-8-amino-3,6-dioxaoctanoic
acid; Molecular weight: 385.42 g/mol; C21H23NO6

{Mini-PEG2}, 13 Carbons, CAS number: 867062-95-1; Fmoc-NH-(PEG)2-COOH, or
Fmoc-12-amino-4,7,10-trioxadodecanoic acid; Molecular weight: 443.5 g/mol; C24H29NO7

{Mini-PEG3}, 16 Carbons, CAS number: 557756-85-1; Fmoc-NH-(PEG)3-COOH,
or Fmoc-15-amino-4,7,10,13-tetraoxapentadecanoic acid; Molecular weight: 489.57 g/mol; C26H35NO8